右**的半衰期是多久

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来源：CPhI制药在线

2018-11-06

在药代动力学中，药物在体内的代谢过程按一级动力学过程进行，故而药物在体内也存在相对稳定的半衰期，称作药物消除半衰期或血浆半衰期，其具体定义是药物在生物体内浓度下降一半所需要的时间。那么，右**的半衰期是多久？

　　在药代动力学中，药物在体内的代谢过程按一级动力学过程进行，故而药物在体内也存在相对稳定的半衰期，称作药物消除半衰期或血浆半衰期，其具体定义是药物在生物体内浓度下降一半所需要的时间。那么，右**的半衰期是多久？

右**的半衰期是多久

　　对健康志愿者（成人及老人）及肝肾疾病者进行了药代动力学研究，健康受试者中，单剂量剂量达到7.5mg，并且进行了7天连续给药试验，剂量分别为1，3和6mg，本品可被快速吸收，大约1小时达峰(tmax)，终相半衰期大约为6小时，健康成人连续服用本品不蓄积，在1-6mg；分布与和量呈线性关系。

　　一、吸收与分布、口服后本品快速吸收，口服后大约1小时达到血浆浓度峰值。血浆蛋白结合率低，为52%-59%。红细胞非选择性吸收。

　　二、代谢。口服后，右**主要通过氧化与去甲基化代谢，主要血浆代谢物为N-氧化右**与N-去甲基右**。N-去甲基右**与GABA受体结合率远低于右**，N-氧化右**与GABA受体结合不紧密。体外实验显示右**代谢与CYP3A4与CYP2E1相关。右**对低温储藏肝细胞不显示任何对CYP450 1A2，2A6，2C9，2C19，2D6，2E1，3A4的抑制作用。

　　三、消除。口服吸收后，右**消除半衰期大约为6小时，口服消旋**，剂量的75%以代谢物的形式在尿液中排出。右**的消除与**相似，小于10%口服剂量的右**以原形药物从尿液中消除。