甲氧苄啶合成过程是怎样的

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来源：CPhI制药在线

2018-12-05

甲氧苄啶近几十年来作为杀菌剂和杀菌增效剂在医药行业得到极其广泛的应用。它不仅与磺胺类药物联合应用有优良的协同增效作用，而且对多种生物抗生素和合成抗生素也有良好增效作用，因而在临床医疗和兽医畜牧业都得到广泛的应用，成为我国医药行业的支柱产品之一。

甲氧苄啶近几十年来作为杀菌剂和杀菌增效剂在医药行业得到极其广泛的应用。它不仅与磺胺类药物联合应用有优良的协同增效作用，而且对多种生物抗生素和合成抗生素也有良好增效作用，因而在临床医疗和兽医畜牧业都得到广泛的应用，成为我国医药行业的支柱产品之一。那么，甲氧苄啶合成过程是怎样的？

甲氧苄啶

下面我们简单介绍一下甲氧苄啶合成过程，希望打击对于这种抗生素药物有更多的了解。以下是两种具体的合成案例：

实施例1在1000mL四口烧瓶中(配有回流分水器)，加入TMB49g(0.25mo1)，苯胺基丙腈42.5g(0.29mol)，二甲亚砜150mL，甲醇钠15g，甲苯lOOmL，升温至ll(TC，回流反应带水至分水器中无水珠生成时，停止反应，减压蒸馏甲苯，然后加入400mL水，搅拌降温至5-l(TC，抽滤，烘干后得产品78.5g(收率97%)。mp:132.5-132.5°C。取上述化合物32g，盐酸胍19g，甲醇钠50g，加入500mL三口瓶中，加入乙醇100mL，加热回流反应l小时，蒸出部分溶剂，加入100mL水，搅拌降温至5-l(TC，抽滤，烘干后得TMP27.5g(收率96%)。mp:201.5-201.7°C;HPLC含量98.7%。

实施例2:在2000mL四口烧瓶中(配有回流分水器)，加入TMB98g(0.5mo1)，苯胺基丙腈85(0.58mol)g，二甲亚砜250mL，甲醇钠50g，苯300mL，升温85。C回流分水，至分水器中无水珠生成时，停止反应，减压回收苯，然后加入水750mL,搅拌降温至5-10。C，抽滤，烘干后得产品155g(收率95.5%)。mp:132.0-132.2。C。取上述化合物64g，盐酸胍38g，甲醇钠100g，加入1000mL三口瓶中，加入乙醇200mL，加热回流反应l小时，蒸出部分溶剂，加入200mL水，搅拌降温至5-10。C，抽滤得产品56g(收率96.1%)。mp:201.6-201.8°C;HPLC含量:98.8%。

通过以上两个案例，我们调整了不同的试验数据，可以看出其产出率几乎是相同的。而这种制备方法相较传统的，污染性更小，相信后面一定能够走出实验室大门，推向市场。