三尖杉宁碱的具体应用你了解多少

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来源：CPhI制药在线

2021-01-07

三尖杉宁碱为紫杉醇类似物，其抗癌谱与紫杉醇相近，也可用于合成紫杉醇。三尖杉宁碱是红豆杉中含有的一种天然紫杉烷类物质，它们是制备半合成紫杉醇的起始原料或前体。

三尖杉宁碱为紫杉醇类似物，其抗癌谱与紫杉醇相近，也可用于合成紫杉醇。三尖杉宁碱是红豆杉中含有的一种天然紫杉烷类物质，它们是制备半合成紫杉醇的起始原料或前体，两种物质结构相似，只是侧链N位略有不同，它是天然存在于红豆杉中，其含量远高于紫杉醇。下面小编来给大家介绍关于三尖杉宁碱的具体应用有哪些。

三尖杉宁碱的具体应用你了解多少

紫杉烷类化合物具有微管蛋白稳定作用，其中最具代表性的紫杉醇和多烯紫杉醇对卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌表现出良好的治疗效果。然而，这两种药物易产生耐药性的缺陷限制了它们的临床应用。寻找具有抗耐药活性的紫杉烷类衍生物正逐渐成为抗癌药物领域的研究热点。由紫杉醇副产物三尖杉宁碱合成紫杉醇，该方法简单、合成收率高。

三尖杉宁碱的制作包括，利用混合有机酸对三尖杉宁碱的N-丁烯键进行修饰，混合有机酸对三尖杉宁碱的N-丁烯键进行修饰，再用六甲基二硅氮烷对7位、2’位羟基进行保护；经过保护基保护的中间体再与苯甲酸在PPTS(吡啶对甲苯磺酸盐)的催化作用下反应生成紫杉醇前体；最后，紫杉醇前体在弱酸条件下脱除保护基，得到紫杉醇粗品。本发明方法从低成本、高收率、高质量的角度出发，适合规模化生产利用。

以上就是关于三尖杉宁碱的具体应用的相关介绍，如果大家对这个工艺感兴趣那么可以考虑按照上述的介绍进行操作。