日前，豪森药业3类仿制药「苹果酸卡博替尼片」的上市申请（相关受理号为CYHS2000663/664）在NMPA的状态变更为“在审批”，预计不日将正式获批。

       卡博替尼（cabozantinib）是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。原研卡博替尼有两种剂型，胶囊剂以Cometriq品牌名上市销售，片剂以Cabometyx品牌名上市销售。

       Cometriq于2012年11月FDA批准用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。

       Cabometyx于2016年4月被FDA用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者，2017年11月被FDA批准用于RCC的一线治疗，2019年1月被FDA批准用于二线治疗肝细胞癌。2021年1月，Cabometyx+Opdivo组合疗法被FDA批准一线治疗晚期RCC。

       此外，原研卡博替尼还被开发用于治疗非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种癌症。由于对多种癌症具有广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。

       原研卡博替尼由Exelixis研发。2016年2月，Ipsen（益普生）与Exelixis达成一笔8.55亿美元的独家授权协议，获得cabozantinib在美国、加拿大、日本以外地区的商业化权利，随后Ipsen又获得cabozantinib在加拿大的商业化权利。2017年2月，武田与Exelixis达成独家授权协议，获得cabozantinib在日本市场所有潜在适应症的独家商业化权利。

       在国内，原研卡博替尼还未获批，其中原研卡博替尼片剂处于3期临床，适应症为与Atezolizumab 联合用药用于既往未接受过全身抗癌治疗的晚期肝细胞癌。

       目前，国内已有多家企业布局卡博替尼仿制药市场，其中已有三家企业递交苹果酸卡博替尼片的3类仿制药上市申请，此外正大天晴、威凯尔医药、南京正大天晴正在进行苹果酸卡博替尼片BE试验。同时，正大天晴也在进行卡博替尼胶囊仿制药BE试验，奥赛康药业、威凯尔医药等5家企业的卡博替尼胶囊已经获批临床。

       豪森药业是国内首家递交苹果酸卡博替尼片3类仿制药上市申请的企业，照目前进度，预计有望拿下苹果酸卡博替尼首仿。

       截止目前，2021年豪森药业已经拿下伐尼克兰首仿。伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体 α4β2 亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力，通过与 α4β2 受体结合产生激动作用，阻断尼古丁与该受体结合，从而发挥戒烟作用。原研伐尼克兰是辉瑞，2006年5月在美国获批，2008年7月国内获批，商品名为畅沛。

       此外，2021年豪森药业的1类新药艾米替诺福韦片（又称：艾美酚胺替诺福韦片）也在国内获批，适应症为成人慢性乙型肝炎。艾米替诺福韦片（HS-10234）是我国首 个原研口服抗乙型肝炎病毒（HBV）药物，它是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂，通过优化结构，拥有更高细胞膜穿透率，更易进入肝细胞，实现肝靶向，同时有效提高药物血浆稳定性，降低全身TFV暴露，长期治疗更安全。临床研究结果显示：与富马酸替诺福韦酯（Viread,TDF）相比，HS-10234只需要不到十分之一的剂量即可获得相似的抗病毒疗效，抗病毒疗效与一线药物相当，同时，对骨密度及肾 脏影响较小，骨肾安全性更好。