硝笨地平片

硝苯地平片说明书

【药品名称】通用名：硝苯地平片

商品名：

汉语拼音：Xiaobendiping Pian

英文名称：Nifedipine Capsules

本品主要成分及其化学名称为：2，16-二甲基-4（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

结构式为：

分子式：C17H18N2O6

分子量：346.34

【性状】本品为片剂，内容物为微黄色。

【药理毒理】

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。

[药理作用]

1、 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉痉挛。

2、 本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。

3、 本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。

4、 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。致癌、致突变及生殖**，无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸，可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3-2倍于人类剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。

【药代动力学】

本品口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度，约30分钟血药浓度达高峰。10-30mg剂量范围内，随剂量增高，生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效，1-2小时作用 达高峰，作用持续4-8小时。T1/2呈双相，T1/2？2.5-3小时，T1/2？为5小时。药物在**内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。

【适应症】

1、 重型心绞痛；尤其变异型心绞痛。

2、 高血压。

【用法用量】

1、 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。

2、 从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。

3、 通常调整剂量需7-14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应，发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调至30mg/次，一日3次。

4、 在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时，增加1次，每次10mg。

【不良反应】常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%）多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量〈60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%〉。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸、鼻塞、胸闷、气短、**、腹泻、胃肠痉挛、腹胀、骨骼肌发炎、关节僵硬、肌肉痉挛、**紧张、颤抖、神经过敏、睡眠紊乱、视力模糊、平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%），减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。

1、 少见贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等（〈0.5%〉）。

2、 可能产生的严重不良反应、心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%、肺水肿的发生率2%、心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。

3、 本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹、甚至剥脱性皮炎等。

【禁忌】  对硝苯地平过敏者禁用。

【注意事项】低血压，绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。

1、 心绞痛和或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射**感兴奋而心律加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。

2、 外周水肿10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂**。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

3、 对诊断的干扰，应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳

性伴/不伴溶血性贫血。

4、 肾功能不全，正在服用，β-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。

5、 长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。

硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。

【老年患者用药】硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。

【药物相互作用】硝酸酯类与本品合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。

1、 β-受体阻滞剂，绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

2、 洋地黄，本品可能增加血**浓度，提示在初次使用，调整剂量或停用本品时应监测**的血药浓度。

3、 蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时，这些药的游离浓度常发生改变。

4、 西米替丁与本品同用时，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。

5、 ****接受冠脉旁路血管移植术（或者其他手术）的患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。

【药物过量】尚无足够的研究资料。

1、 现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。

2、 药物过量导致低血压的患者，应及时给予心血管支持**，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。

3、 肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。

4、 β-受体阻滞剂"反跳"症状，突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。

5、 充血性心力衰竭，少数接受β-受体阻滞剂患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。

【规格】10mg

【贮藏】  遮光，密闭保存

【有效期】三年

【批准文号】 国药准字H37020875

【包装】药用聚丙烯塑料瓶包装，10 mg ×100片/瓶。

【生产企业】山东鲁西药业有限公司

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