中文名称:醋酸曲普瑞林
英文名称:Triptorelin Acetate
CAS NO:57773-63-4
分子式:C64H82N18O13
分子量:1311.46
曲普瑞林 Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林,Decapeptyl)
【制剂】 粉针剂:每支0.1mg
【药理及应用】 GnRH类似物。作用同布舍瑞林。皮下给药能迅速吸收,经15分钟血浓度达峰值,1小时达最大效应,t1/212小时。临床主要用于前列腺癌;还用于促排卵,治疗妇女不育症(与HMG、HCG、FSH配合使用)
【用法】 皮下注射:每日1次0.1mg。用于促排卵,于月经周期第2天开始,每日1次0.1mg,连续10~12日
【注意】 同戈舍瑞林
【药物别名】达必佳、达菲林
【制剂规格】注射剂:100μg;控释注射剂:3.75mg。缓释剂每针含3.75 mg曲普瑞林,被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支悬浮剂含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、调节pH用氢氧化钠溶液及注射用水。达必佳100 μg注射剂,每支一次用已装备用注射剂装有1 mL已调整pH的氯化钠溶液,内含105 μg曲普瑞林醋酸盐,相当于95.6 μg曲普瑞林。控释剂2-8°C避光贮藏。100 μg注射剂:贮藏在8°C以下。
【药理毒理】本药之活性成分是合成的促性腺激素释放激素的类似物,其结构改良是将天然分子结构中的第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代,使其促效作用更为显著及血浆半衰期更长。注射达必佳后,最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵泡成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期,促性腺激素的释放会减少,因而使性类固醇降低至去势水平。上述的作用是可逆转的。注射达必佳控释剂可维持治疗作用达30天。
激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。