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西咪替丁注射液

产品类别:消化系统制剂
地区:江西省萍乡市高新技术工业园北区
产品品牌:暂未提供
价格:面议

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成立年份:2004

业务类型:制造商,出口商,贸易公司

主营产品:原料药,药品制剂

主要销售市场:北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲

员工人数:400至449

地址:江西省萍乡市开发区洪山路1号

城市:萍乡

联系人:Wayne Huo

电话:86-0799-6770085

  • 提供样品:
本品是一类新型药物的代表,即组织胺H2-受体拮抗剂,本品通过竞争性抑制机制用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。研究表明,本品抑制白天和夜间基础胃酸分泌。本品也抑制由食物,组织胺,五肽胃泌素,**和胰岛素所引起的胃酸分泌。动物药理学和毒理学:体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺 -受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠,口服给药的半数致死量大约为2-3g/kg,静脉给药的半数致死量为100-150mg/kg,对狗的慢性毒性实验中,给药504mg/kg后,一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗,本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150-950mg/kg的药物给予大鼠12个月后,各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小,而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41-504mg/kg的药物给予狗12个月之后,导致前列腺的重量减轻。研究发现本品对生殖力方面没有明显的影响。对于大鼠进行24个月的毒理研究,剂量水平为150,378和950mg/kg/天(大约为人体推荐剂量的4-24倍),与对照组相比较,药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高,在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生,而且仅在老年的大鼠中其差异性才变得明显。对于狗的静脉给药研究,剂量水平为25mg/kg时可以观察到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或逆转心率的加快。对于人类,大鼠和狗,本品的药代动力学以及它的吸收、代谢和排泄基本上是相似的。人体药理学:对基础(非刺激性)胃酸分泌的作用:对十二指肠溃疡患者进行双盲,安慰剂对照研究,单剂量西咪替丁可明显的持续降低白天空腹和夜间的基础胃酸分泌,与剂量有关。抑制程度与所达到的血药水平相关,当血药水平超过0.5mg/L时,抑制程度通常可以达到80%以上。不同剂量,这种水平的持续时间也不相同,单次给药200mg剂量,4-5小时后其作用消失,300mg剂量时,7-8小时后作用消失,然而400mg剂量在8小时后仍然有作用。西咪替丁的作用不仅是由于明显地降低胃酸浓度,而且还可以使胃液分泌量减少。当达到有效血药浓度时,胃酸pH水平通常达5.0以上,这说明,在治疗过程中的大部分时间内胃蛋白酶将被灭活。对刺激性胃酸分泌的影响,我们已知西咪替丁对于正常人群和十二指肠溃疡患者因组织胺,五肽胃泌素,胰岛素,食物或**刺激所引起的胃酸分泌是一种强有力的抑制剂。当血药浓度为0.5mg/L时,到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上,而且当血药浓度超过1.0mg/L时,胃酸抑制达80-90%。与实验餐有关的给药时间选择影响血药水平的模式,资料表明,进餐时给药可恰当地控制胃酸分泌。研究表明,每日800mg和1g剂量分别降低24小时胃内酸度的70%和72%.在这些研究中,西咪替丁对胃蛋白酶浓度的作用是不同的,但因胃液量减少的结果而致胃蛋白酶分泌总量减少。如上所述,当pH超过5时,在此期间内所有分泌的胃蛋白酶均无活性。本品明显抑制组织胺刺激所引起的内因子浓度的增加,但是不影响内因子的基础水平。在检测血清胃泌素的研究中,正如所料的,可观察到由刺激物(食物等)所引起的升高。在这些研究中,当安慰剂组和西咪替丁组胃的pH均受到控制时,而两组间胃泌素水平无明显差别。然而,如不控制胃内pH,西咪替丁组的胃泌素水平则较高。这似乎在由于西咪替丁而导致的胃内pH水平较高。西咪替丁对胃排空速度以及食管下段括约肌(LOS)压力无作用。
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