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CPHI制药在线 资讯 L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的获得有必要吗
L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的获得有必要吗
来源:CPhI制药在线
  2021-05-06
​L-2-氨基丁酰胺盐酸盐究竟是什么呢?有必要获得L-2-氨基丁酰胺盐酸盐吗?

       L-2-氨基丁酰胺盐酸盐究竟是什么呢?有必要获得L-2-氨基丁酰胺盐酸盐吗?对于这个问题,很多人都不是特别的清楚,事实上,L-2-氨基丁酰胺盐酸盐也就是我们经常所说的左乙拉西坦,它是比利时的UCB公司开发研制的一款新型的抗癫痫药,和市面上的其它同类药物相比较而言,L-2-氨基丁酰胺盐酸盐具有安全指数高、治疗指数高、副作用小、耐受性好、不会和其它抗癫痫药物发生相互的作用等优点,因而成为当下唯一的一款具有预防癫痫发生的独特性能的抗癫痫药物。

L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的获得有必要吗

       特别值得一提的是,L-2-氨基丁酰胺盐酸盐是合成抗癫痫药物左乙拉西坦的重要中间体。在国内的专利号为201010558447.2当中,提出了一种手性 药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成工艺,其中以2-溴丁酸作为起始原料,先制备2-溴丁酰胺中间体,2-溴丁酰胺中间体在通过反应生成混漩2-氨基丁酰胺,最后通过拆分成盐实现L-2-氨基酰胺盐酸盐的合成。

       和特别值得一提的是,和现有的合成工艺相比,这种合成工艺反应条件更加的温和,反应也更加的容易控制,且成本较低,收率更高,不过,这种合成工艺副产物比较多,影响成品的纯度,因此,研发一种能够提高反应的得率,减少反应副产物以及降低成本的左乙拉西坦中间体L-2-氨基酰胺盐酸盐的合成工艺是很有必要的。

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