首款国产 TROP2-ADC！科伦博泰SKB264新药上市申请获国家药监局受理

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来源：科伦博泰官微

2023-12-11

今日，四川科伦博泰生物医药股份有限公司宣布其核心产品SKB264用于既往至少接受过2种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者的新药上市申请获国家药品监督管理局受理。

今日（12月11日），四川科伦博泰生物医药股份有限公司（下称“科伦博泰生物”）宣布其核心产品SKB264（MK-2870，商品名：佳泰莱）用于既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC)成人患者的新药上市申请获国家药品监督管理局受理，该申请是基于一项SKB264(MK-2870)单药治疗用于2线及以上局部晚期或转移性TNBC的多中心、随机、对照Ⅲ期临床研究（OptiTROP-Breast01)，佳泰莱有望成为中国首个获批上市的国产创新TROP2-ADC。

此次SKB264新药上市申请已被国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）纳入优先审评审批程序。对于被纳入优先审评的品种，药政管理部门将优先审评和核查资源，有效缩短药品所需的审批时限，加快具有临床价值新药的上市进度。科伦博泰计划在2024年学术会议上公布III期临床试验数据并推动佳泰莱早日上市，丰富2线及以上TNBC患者的临床治疗手段。

乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤，其发病率呈逐年上升趋势。TNBC是乳腺癌的一个亚型，具有特殊的分子表达特征、侵袭行为和转移模式，预后较其他类型乳腺癌差，局部复发和远处转移率均较高，晚期TNBC患者的5年生存率仅13%（NationalCancerInstitute2022）。由于缺乏内分泌及HER2等治疗靶点，TNBC对激素和靶向治疗均不敏感，目前治疗仍以化疗药物为主。针对2线及以上TNBC患者，当前临床可选择化疗方案的无进展生存期不到3个月，总生存期约5-8个月（Kazmi等2020，O'Shaughnessy等2021），亟需更有效的治疗药物，存在较大的未满足临床需求。

2023年12月，科伦博泰生物在第46届美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）公布SKB264（佳泰莱）用于治疗局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）患者II期拓展研究更新的临床研究结果（详见https://mp.weixin.qq.com/s/WHY7_ihmISfiprmUasv1Zg）。

关于SKB264（MK-2870,商品名：佳泰莱

SKB264是由科伦博泰生物享誉国际的ADC研发平台—OptiDC研发的具有代表性的靶向TROP2的创新ADC，由具有高亲和力和靶向性的人源化抗TROP2单抗，通过稳定性经过优化的CL2A连接子与自研毒素小分子T030(拓扑异构酶Ⅰ抑制剂)结合而成，药物抗体比(DAR)平均高达7.4。SKB264的稳定性通过两个方面得到了提升，使更多ADC能到达肿瘤细胞。一方面，连接子的抗体端使用甲磺酰基嘧啶连接头，可与抗体不可逆偶联，另一方面，T030含有甲基砜结构，可与连接子的毒素端稳定结合。SKB264的连接子兼具肿瘤细胞外pH敏感裂解和肿瘤细胞内酶切裂解，可以高效释放毒素小分子，发挥抗肿瘤作用。T030活性与DXd相当，并具有旁观者效应。综上，SKB264具有三重抗肿瘤作用，首先，对pH敏感的连接子在酸性肿瘤微环境即可裂解释放T030。其次，SKB264被内吞进肿瘤细胞后通过酶切裂解释放T030。最后，T030还能透出细胞膜发挥“旁观者效应”杀伤周围肿瘤细胞。良好稳定性，高亲和力抗体、高DAR值、高活性毒素，三重抗肿瘤作用，成为SKB264强效抗肿瘤的基石，这也在临床研究中得到了初步证实。

2022年5月，科伦博泰授予默沙东在大中华区以外的所有地区开发、使用、制造及商业化SKB264(MK-2870)的独家权利。

SKB264已获得3项突破性疗法认定（BTD），分别用于治疗局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）、EGFR-TKI治疗失败的局部晚期或转移性EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）、既往接受过至少二线系统化疗的局部晚期或转移性激素受体阳性（HR+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。

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