简介
西他列汀,是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物,是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂类药物,常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制,于2006年在墨西哥及美国上市,2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。
应用及前景
临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。
作用机制
西他列汀能提高血浆中的GLP-1、GIP的活性,轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作用,同时,西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发Chemicalbook生率。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药,它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力,在血糖升高时增加胰岛素的分泌,从而控制糖尿病患者的血糖水平。
用途
西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物,是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药,它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力,在血糖升高时增加胰岛素的分泌,从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。
生物活性
Sitagliptin(MK-0431)是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18nM。它被用于治疗2型糖尿病。