羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成和制备方法

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来源：CPHI制药在线

2022-11-03

羟乙基-5-巯基-四氮唑是合成氟氧头孢的重要中间体，氟氧头孢是一种新型的光谱氧头孢烯类抗生素，对革兰阴性菌灯需氧和厌氧菌具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有较强的抗菌活性。临床上已用于呼吸道感染、尿路感染、妇科感染及外壳感染等的治疗。

羟乙基-5-巯基-四氮唑是合成氟氧头孢的重要中间体，氟氧头孢是一种新型的光谱氧头孢烯类抗生素，对革兰阴性菌灯需氧和厌氧菌具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有较强的抗菌活性。临床上已用于呼吸道感染、尿路感染、妇科感染及外壳感染等的治疗。

羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成和制备方法

羟乙基-5-巯基-四氮唑是氟氧头孢位于C-3位上的侧链，对氟氧头孢的抗菌效力和药动学起到关键作用。相比其它侧链对头孢菌素抗菌效力的影响，没有低凝血酶原血症和双硫醒样反应的两大副作用。

关于羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成报道，最初见于1976年日本公开特许公报，此后关于该产物的合成报道，主要围绕合成过程重硫基保护基团的选择和脱保护上进行研究。

羟乙基-5-巯基-四氮唑以乙醇胺等为原料，经缩合、保护、成环及脱保护反应合成了本品，根据中间产物和保护试剂的不同，包括两种方案，一种是用二氢吡喃作为中间产物，另外一种方案就是用醋酐作为中间产物，其具有收率高、成本低和操作简便等特点。

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