https://www.cphi.cn 2023-12-21 15:52 来源：CPHI制药在线 作者：菜菜
12月20日，CDE官网显示，礼来pirtobrutinib片（匹妥布替尼片）的上市申请拟纳入优先审评，拟定适应症：单药适用于既往接受过布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
FDA批准的首 个可逆BTK抑制剂
Pirtobrutinib原研公司为Redx Pharma，是一款可口服的高选择性可逆BTK抑制剂，通过与BTK以及三磷酸腺苷结合区内水分子的广泛相互作用网络结合BTK，而不是与C481位点直接结合发挥作用，显示出克服对共价BTKI耐药性的潜力，对野生型和C481获得性耐药突变型BTK均有抑制效果。
2017年7月，Loxo Oncology（后被礼来收购）以4000万美元将pirtobrutinib收入囊中。2022年3月，信达生物以4500万美元的首付款获得了pirtobrutinib在中国的商业化权益的优先谈判权。
2023年1月，FDA加速批准 pirtobrutinib上市，用于治疗接受过BTK抑制剂在内的至少2线系统治疗的、复发或难治性细胞淋巴瘤（MCL）患者，商品名为Jaypirca。2023年12月，FDA再次加速批准pirtobrutinib新适应症，用于慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者的治疗，这些患者既往接受过至少2线包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂在内的治疗。
（资料来源:FDA官网）
据相关新闻报道，pirtobrutinib是获FDA批准的首 个逆转BTK抑制剂，同时也是首 个获批用以治疗已对BTK共价抑制剂产生抗性的MCL患者的BTK抑制剂。与此前批准的BTK抑制剂（如伊布替尼、阿卡替尼）相比，pirtobrutinib对BTK的选择性超过300倍。
2023年10月，礼来pirtobrutinib申报上市，均纳入优先审评。
（资料来源：CDE官网）
全球共有6款BTK抑制剂上市
截至目前，全球共有6款BTK抑制剂上市，另有6款处于III期研究阶段。除Pirtobrutinib外，其他已上市BTK抑制剂均为一代BTK抑制剂，不可避免地存在C481S突变导致的获得性耐药等问题。Pirtobrutinib是FDA批准的全球首 个、且唯一一款非共价（可逆）的BTK抑制剂。
（根据公开资料整理）
据相关业内人士预测，到2025年，中国BTK市场规模将达到131亿元，2030年扩大至225亿元。但如此内卷的情况下，BTK抑制剂到底能获得多少收益，还需要时间来告知答案。
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