据罗氏旗下基因泰克估计,现在已知与疾病相关靶点有4000个、但只有1000个有了相关药物。为了为剩下的3000个蛋白找到合适药物GENE提出几个主攻方向,如大环化合物、RNA调控剂、化学诱导二聚、靶向递送等。这些小分子药物开发的重要前沿当然不止GENE在参与,但同时开发这些技术的公司也并不太多。不可成药靶点指那些高活性配体的理化性质太差、以至于无法给药或无法达到靶点所在位置的蛋白,配体尽管对纯化蛋白结合力很高但生物活性无法达到治疗水平。因为传统小分子药物发现技术和已有化合物结构类型的限制,很多蛋白家族如磷
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