Vorolanib的研发目标是保留辉瑞舒尼替尼的药效，并大幅度低**。Vorolanib在中国的开发权于2009年被授权予卡南吉医药，并将在中国以外的全球研发权和商业化权利授权给Equinox Science。2018年6月，Equinox Science成为贝达的全资子公司，至此，贝达药业通过卡南吉拥有Vorolanib化合物全部适应症的国内权益。贝达子公司美国Xcovery也在开展此药的临床研究。在中国，Vorolanib治疗湿性年龄相关性黄斑变性的研究处于临床II期。

       SOMCL-15-290是FGFR/KDR（VEGFR2）/CSF1R多靶点抑制剂，最初由中国科学院上海药物研究所研发，后转让给石药集团。

       表4. CSF1R在研化学药物一览

       整理自药渡数据库

       Cabiralizumab最初由Five Prime Therapeutics开发，2015年百时美施贵宝公司获得了该药物的全球研发和商业化授权。2016年，Cabiralizumab被美国FDA认证为治疗腱鞘巨细胞瘤的孤儿药。

       表5. CSF1R在研生物药物一览

       整理自药渡数据库

       药渡观点

       Pexidartinib作为治疗腱鞘巨细胞瘤的第一款批准药物，很大程度上弥补了手术治疗的不足之处，为这类患者，尤其关节功能受限且不适合手术改善的症状性腱鞘巨细胞瘤患者带来了新的治疗选择。步其后尘的是诺华开发的Lacnotuzumab，腱鞘巨细胞瘤药物门可罗雀。因此，制药公司应当增加在腱鞘巨细胞瘤领域的研发投入，开发更多更有效的腱鞘巨细胞瘤药物，为这类患者带来更多的治疗选择。国内该疾病的探索处于空白，本土企业面临更大的机遇和挑战。

       CSF1与CSF1R信号通路与肿瘤的发生发展密切相关，因此，该靶点也是抗癌药物布局的重要方向。CSF1R在研药物不在少数，目前，国内该靶点药物仅有三款，占全球的20%，Vorolanib处于治疗肾癌的临床II/III期研究，暂时保持国内领先位置。与其说国内CSF1R研发有一定的成果，倒不如说有更大的发展空间。但是，我们相信，星星之火可以燎原，该靶点药物研发将会收获越来越好的结果。

       缩略语：

       主要参考资料：

       1. Mastboom MJL, et al. Acta Orthopaedica. 2017，88(6): 688-694

       2. Ehrenstein V, et al. J Rheumatol. 2017，44(10):1476-1483

       3. Gouin F, Noailles T. Orthop Traumatol Surg Res. 2017，103(1S): S91-S97

       4. Palmerini E, Staals EL, Maki RG, et al. Eur J Cancer. 2015，51(2): 210-217

       5. Dines JS, et al. Arthroscopy. 2007，23(9): 930-937

       6. 第一三共官网

       7. FDA官网

       8. 药渡数据库